本发明涉及一种乙酰苯胺类化合物及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域。本发明提供了一种具有抗肿瘤活性的乙酰苯胺类化合物及其制备方法和应用，有效地解决了具有抗肿瘤活性的乙酰苯胺类化合物的制备问题。通过本发明的制备方法可以高效合成乙酰苯胺类化合物，具有合成步骤简单、操作安全、原料无毒且原料价廉易得等优点。本发明制备过程选择性好且原子经济性高，得到的乙酰苯胺类产物结构新颖，可进一步开发其生物活性；本发明的乙酰苯胺类化合物对人白血病细胞K562、人早幼粒急性白血病细胞HL60和人宫颈癌Hela细胞具有良好的抑制作用。因此，该类化合物既作为抗肿瘤试剂用于体外抗肿瘤活性筛选中，也可用于防治肿瘤的药物中。