本发明公开了一种四氢吡啶并嘧啶类化合物。本发明所述四氢吡啶并嘧啶类化合物对受试人癌K562、HL?60、HeLa、BGC?823细胞具有良好的抑制作用，该类化合物既作为抗肿瘤试剂用于体外抗肿瘤活性筛选中，也可用于防治肿瘤的药物中。本发明还公开了所述四氢吡啶并嘧啶类化合物的制备方法，本发明所述制备方法可以实现邻氨基吡啶甲醇底物与不同的脒盐以中等到良好收率的四氢吡啶并嘧啶类化合物的合成，产物可广泛应用于生物医药和功能性材料领域。反应无需额外的氧化剂以及惰性气体保护，原料绿色且廉价易得，操作简单，具有较高的原子经济性。本发明还公开了所述四氢吡啶并嘧啶类化合物在制备抗肿瘤试剂或防治肿瘤药物中的应用。