本发明公开了甜菜碱型两性离子化合物修饰的氧化石墨烯及其制备方法。其制备方法是：首先，通过含巯基的硅烷偶联剂的水解对氧化石墨烯表面进行巯基化处理；然后，利用高效的巯基?烯点击化学反应，将乙烯类羧酸或磺酸甜菜碱型两性离子化合物接枝到氧化石墨烯表面，即得到甜菜碱型两性离子化合物修饰的氧化石墨烯。本发明所制备的甜菜碱型两性离子化合物修饰的氧化石墨烯，不仅具有优异的生物相容性，而且其制备方法简单易行，反应效率和选择性高，容易调控，产物的后处理简单、方便。这一方法为改善氧化石墨烯的生物相容性提供了一种新的途径。该甜菜碱型两性离子化合物修饰的氧化石墨烯将在医疗器件、组织工程支架、药物缓释、抗细菌粘附等生物医用材料领域具有广阔的应用前景。