本发明公开了一种三氟甲基修饰Aβ?42抑制剂结构类似物的合成方法。所述合成方法包括以下步骤：加入催化剂、苯乙酮肟酯、1,1,1?三氟?3?苯基丙酮、碱和溶剂，在60～100℃下搅拌反应12～24小时，制得5,5,5?三氟?1,3?二苯基戊烷?1,4?二酮；然后将5,5,5?三氟?1,3?二苯基戊烷?1,4?二酮、4?(4?氨基苯基)丁酸和溶剂加入反应器，在70～100℃下搅拌反应12～24小时，得到三氟甲基修饰Aβ?42抑制剂结构类似物。本发明合成方法步骤简单，产率高，所得三氟甲基修饰的Aβ?42抑制剂结构类似物将在医药领域具有极大应用前景。