本发明涉及利用羰基化反应一锅法合成类ＴＲＰＡ１调节剂前体的方法。该方法以２?甲酰基苯乙酸甲酯和苯胺作为反应原料经氧化羰基化反应，一锅法合成类ＴＲＰＡ１调节剂前体。该方法具有原料简单易得，反应条件温和，操作工艺简洁的特点。