本发明公开了一种苯并[a]咔唑衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：将2?芳基吲哚、重氮化合物、过渡金属盐、添加剂、碱和铜盐溶解于有机溶剂中，再在N2保护下，80?100℃下反应8?12h，生成苯并[a]咔唑衍生物。本发明采用2?芳基吲哚与重氮化合物为原料，反应条件温和，2?芳基吲哚与重氮化合物可选种类多。同时现有合成方法都需要严格无水，反应步骤长，反应操作复杂，反应需要在低温下进行，制冷成本高。而本发明不需无水，同时可以一锅法构建苯并[a]咔唑醋酸乙酯类衍生物。