本发明公开了一种一级胺导向的2?炔基吲哚类化合物的合成方法。该合成方法为：在反应器中，加入2?(1H?吲哚?1?基)苯胺类化合物、炔卤、钯盐催化剂、碱、溶剂，于80~110℃下搅拌反应，反应液经分离纯化，得到2?炔基吲哚类化合物。本发明方法发展了2?(1H?吲哚?1?基)苯胺与炔卤的交叉偶联反应，构建了一系列高度官能化的2?炔基吲哚类化合物，反应以水为溶剂，符合绿色有机化学的发展需要。此外，原料简单易得、操作安全、区域选择性好以及底物普适性广是反应的主要特点。