本发明公开了具有聚集诱导发光性质的化合物及其制备方法和在脂滴靶向光激活荧光成像中的应用，该化合物及其中间产物的结构分别如式I和式II所示，式I在光照条件下可以转化生成式II。式I化合物由以下步骤制得：将式III化合物和式IV化合物溶解于乙腈中氮气保护下，避光反应，生成式I的1,2?二氢?2?氮杂芴酮类化合物。本发明的新化合物具有聚集诱导发光优势，可有效克服传统荧光染料的聚集诱导猝灭的缺陷，从而可实现活细胞内脂滴靶向的特异性光激活荧光成像，而且具有光激活效率高、信噪比高、细胞毒性小、斯托克位移大、进入细胞能力强等优点，能有效区分癌细胞和正常细胞。