本发明属于有机合成技术领域，公开了一种3?三氟乙酰基吲唑衍生物的合成方法。将2,6?二氯?4?三氟甲基苯胺与水、乙醇、四氟硼酸水溶液搅拌反应，再滴加亚硝酸盐水溶液反应，得2,6?二氯?4?三氟甲基苯基重氮四氟硼酸盐；然后与3?苯基?1,1,1,?三氟丙酮在碱和溶剂条件下反应得到3?[2?(2,6?二氯?4?三氟甲基苯基)腙]?1,1,1?三氟甲基?3?苯基丙?2?酮；最后在氧化剂和溶剂条件下反应，得到具有式I所示结构的3?三氟乙酰基吲唑衍生物。本发明方法首次实现了抗体外寄生虫功能分子3?三氟乙酰基吲唑衍生物I的合成，具有操作简单、安全，反应条件温和的优点，具有良好的工业应用前景。