本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种5?三氟甲基?4H?咪唑啉?4?酮衍生物及合成方法。所述合成方法：在碱和有机溶剂中，将脒盐与三氟甲基酮类化合物反应，后续处理，获得5?三氟甲基?4H?咪唑啉?4?酮衍生物。本发明的5?三氟甲基?4H?咪唑啉?4?酮衍生物的结构为式I。本发明方法避免使用过渡金属催化剂，所用原料无毒、廉价易得；反应对官能团适应性好，对底物适应性广，产物收率高，可以放大至克级规模生产合成，有利于工业生产，所得产物在农药、医药及材料领域中具有广泛用途。