本发明属于医药化工技术领域，公开了一种三环类XOR抑制剂及其制备方法和应用。所述三环类XOR抑制剂的结构如式(I)所示，式中B为咪唑基、吡唑基、噻唑基或三氮唑基；R为C1～C9的烷基、烷氧基、氨基或羟基，或R为氰基、卤素取代基、醛基、羧基、磺酸基或硝基。以5?溴?2?碘?苯甲腈、R取代芳基硼酸、五元芳杂环?4?甲酸乙酯为起始原料，依次经过C?C偶联、C?N偶联及水解反应得到产物。本发明化合物具有与已知XOR抑制剂完全不同的化学结构，且对与痛风有关的XOR表现出优良的抑制作用，为抗高尿酸血症或痛风药物的制备提供了新途径。