本发明公开了一种合成4?(N,N?二烷基?2?丙炔?1?氨基)异恶唑的方法，该方法是在空气氛围中，以钯盐为催化剂，有机溶剂为反应溶剂，加入O?甲基炔酮肟醚、仲胺、对甲苯磺酸丙炔酯为原料，50～100oC下搅拌反应，反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，经柱层析提纯得到4?(N,N?二烷基?2?丙炔?1?氨基)异恶唑化合物。本发明合成4?(N,N?二烷基?2?丙炔?1?氨基)异恶唑的方法原料易得，操作安全简单，环境友好，官能团容忍性强，可为结构更加新颖、环系多样化的具有潜在生物和药物活性的功能性异恶唑衍生物的高效合成提供重要的技术支撑。