本发明属于有机合成技术领域，公开了一种β?异恶唑酮/醛的合成方法。将式1结构的炔酮肟醚与式2结构的烯丙醇在钯催化剂、氧化剂、添加剂和溶剂条件下搅拌反应，产物经分离纯化，得到式3结构的β?异恶唑酮/醛。本发明以烯丙醇和炔酮肟醚为原料，在钯催化剂作用下得到产物，反应条件温和、对环境无污染，构建了具有潜在功能性的β?异恶唑酮/醛化合物。该方法具有创新性以及原子经济性，条件温和，操作安全，并且可以放大至克级规模而不影响产率，因而具有潜在的实用价值。