本发明属于有机合成技术领域，公开了一种合成4?酰胺基异恶唑的方法。将钯盐催化剂、添加剂、式(1)结构的O?甲基炔酮肟醚、式(2)结构的胺和有机溶剂加入到反应器，然后充入一氧化碳，在40～80℃温度下搅拌反应，反应产物分离纯化，得到式(3)结构的4?酰胺基异恶唑。本发明以钯盐为催化剂，以O?甲基炔酮肟醚和胺为原料，充入一氧化碳发生三组分串联反应“一步”法合成4?酰胺基异恶唑。拓展了4?酰胺基异恶唑种类的多样性。且所有原料廉价易得，方法简单易行，官能团容忍性强，底物普适性范围广，反应条件温和，操作简单安全，具有良好的工业应用前景。R?NH2式(2)；