本发明属于有机药物合成技术领域，公开了一种含砜基五元环化合物的合成方法及应用。所述合成方法为：在反应管中，加入底物和亚磺酸钠盐，加入含银催化剂、氧化剂、溶剂及无机酸，搅拌反应，加入水，用萃取液萃取，合并有机相，干燥，过滤，减压蒸去溶剂，柱层析分离纯化，得到含砜基五元环化合物。本发明的合成方法操作安全简单，并且原料制备简单廉价，从水分子中获取一个氢原子，原子经济性高，环境友好；并且本发明合成的含砜基五元环在有机药物合成中具有潜在应用价值。