本发明属于医药化工技术领域，公开了一种异穿心莲内酯类化合物及其制备方法与应用。所述异穿心莲内酯类化合物的结构如式Ｉ所示，其中，ｎ等于１～４的整数；Ｒ１选自羟基、乙酰氧基和溴代乙酰氧基中的任意一种；Ｒ２选自氢或溴代乙酰基。其合成方法为：将异穿心莲内酯与溴代酰氯经酯化反应，得到１９?溴代酰基?异穿心莲内酯，然后与４?（４?氨基苯甲酰基）苯甲酸经酯化反应或继续与乙酸酐经酰化反应或与溴乙酰溴进行酯化反应，得到异穿心莲内酯类化合物。本发明的制备方法合成路线简单，合成产率高；所得产物抗肿瘤活性好，具有良好的应用前景。（ｉｍｇ　ｆｉｌｅ＝＇ＤＤＡ００００８３１６４６６１０００００１１．ＴＩＦ＇　ｗｉ＝＇１２４６＇　ｈｅ＝＇４０２＇　／）