本发明属于医药化工合成技术领域，具体涉及一种１，２，３，４?四氢萘啶类化合物的合成方法及应用。所述合成方法为：在反应器中，加入具有相邻甲醇和氨基取代基的化合物、醇、金属催化剂、配体和溶剂，再加入碱为促进剂，通入惰性气体，在４０～１５０℃下搅拌反应１～４８小时后经分离提纯得到。该方法操作安全简单，原料成本低，有利于工业化生产。本发明的１，２，３，４?四氢萘啶类化合物可用于合成１?（２?甲巯基）?嘧啶?４?基）?７?苯基?１，２，３，４?四氢?１，８?萘啶，并进一步制备了药物活性成分Ｎ?苯乙基?４?（?７?苯基?３，４?二氢?１，８?萘啶?１（２Ｈ）?基?２?胺。