本发明属于医药化工合成技术领域，公开了一种半饱和吡嗪衍生物的合成方法及应用。所述合成方法为：在反应器中，加入化合物１、醇、金属催化剂、配体和溶剂，再加入碱为促进剂，通入惰性气体，在４０～１５０℃下搅拌反应１～４８小时后经分离提纯得到；所述的化合物１是指具有式（１）结构的化合物或３，４?二氨基吡啶；所述的醇是指具有式（２）结构的醇、环己二醇或丙三醇。本发明以醇为原料一步合成半饱和吡嗪类化合物，并进一步制备了生物药物活性成分如６?（２，３?二苯基?７，８?二氢吡啶［２，３?ｂ］吡嗪?５（６Ｈ））己酸乙酯。（ｉｍｇ　ｆｉｌｅ＝＇ＤＤＡ００００９７７６００２２０００００１１．ＴＩＦ＇　ｗｉ＝＇６２１＇　ｈｅ＝＇２９４＇　ｉｍｇ－ｃｏｎｔｅｎｔ＝＇ｄｒａｗｉｎｇ＇　ｉｍｇ－ｆｏｒｍａｔ＝＇ＴＩＦ＇　ｏｒｉｅｎｔａｔｉｏｎ＝＇ｐｏｒｔｒａｉｔ＇　ｉｎｌｉｎｅ＝＇ｎｏ＇／）