本发明属于医药的技术领域，公开了一类Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备与应用。所述Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物为以下结构中一种。方法：由瑞喹莫德R848与酰氯化合物反应得到，酰氯化合物含有酸酐、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯。本发明的Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物用于制备Toll样受体7/8激动剂和抗癌药物，瑞喹莫德衍生物通过键合的方式制备抗癌药物。本发明的瑞喹莫德衍生物不仅保持了原有的药物活性，并且其高活性反应基团有利于瑞喹莫德的键合及易于递送至肿瘤部位，改善了瑞喹莫德的不良药代动力学，提高了生物利用度。