本发明公开了一种具有抗炎活性的天然生物碱Arbornamine的合成方法及应用;该合成方法包括以下步骤:从单苄基保护的色胺盐酸盐化合物1为起始原料,经过Pictet?Spengler环化反应生成二酯化合物2;在四氢铝锂作用下还原为二醇3;随后经过羟基的选择性保护,构建了手性季碳中心,生成化合物4;经过苄基去保护生成化合物5,随后发生N?烷基化反应生成碘代烯烃6;经过羟基的氧化和HWE反应生成酯7,随后经过还原生成二醇8;最后发生Heck偶联反应合成得到Arbornamine。本发明的合成方法,原料成本低廉、易于制备,合成条件相对更加温和,官能团兼容性较好;产物具有和吲哚美辛相当的抗炎活性。
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