本发明公开了一种2?氨基喹啉并二氢呋喃类化合物的合成方法。该合成方法为：在反应器中，将邻氨基苯基高炔丙基醇、钯盐催化剂、配体和氧化剂溶于有机溶剂，再加入异腈，在80～100℃下搅拌反应，反应液经分离纯化，得到2?氨基喹啉并二氢呋喃类化合物。本发明方法发展了邻氨基苯基高炔丙基醇与异腈串联环化反应的构建具有独特性能的2?氨基喹啉并二氢呋喃类化合物的合成方法，且其中的基础原料邻氨基苯基高炔丙基醇可通过廉价的邻碘苯胺和3?丁炔?1?醇合成，具有原料简单易得、操作便宜、条件温和、原子经济性高以及底物适用性广的特点。