本发明公开了一种茶皂苷铈配合物，由1分子茶皂苷与1个铈原子及1分子聚乙烯亚胺组成。本发明还公开了包含上述茶皂苷铈配合物的茶皂苷铈纳米颗粒的制备方法，包括以下步骤：(1)茶皂苷加入水溶解，再加入α?葡萄糖苷酶，35～65℃保温4～12h；静置分层，收集沉淀；(2)沉淀用乙醇水溶液溶解，加入沉淀物质量的10～20％的硝酸铈乙醇溶液和1～5％的聚乙烯亚胺，调节pH值至6～7，55～65℃反应2～5h；(3)减压浓缩蒸出乙醇，过0.22～0.45μm的滤膜，真空干燥，得到茶皂苷铈纳米颗粒。本发明还公开了茶皂苷铈纳米颗粒及其应用。本发明的茶皂苷铈配合物能够有效地降低无机铈的生物毒性，发挥茶皂苷和铈的协同作用，提高抗肿瘤效果，制备简单，可制备抗胃肠道肿瘤药物。