本发明属于生物医药的技术领域，公开了一种改性聚轮烷、基于聚轮烷的载药胶束及其制备方法与应用。胶束的制备方法为：(1)制备亲水改性聚轮烷：聚轮烷中环糊精单元的羟基与改性剂反应；改性剂为二酸酐；(2)在水中，将亲水改性聚轮烷与肿瘤靶向配体单元进行酰胺化反应，获得两亲性接枝产物；(3)将疏水性抗肿瘤药物包埋于两亲性接枝产物中形成胶束，得到聚轮烷载药胶束。聚轮烷是由活化酯改性聚乙二醇与环糊精混合制备准聚轮烷，由含氨基的封端剂封端得到。本发明的胶束结构稳定，能负载疏水性药物，药物包载能力好，包封率高，而且具有靶向性，同时本发明的胶束具有极低的细胞毒性和良好的血液相容性。